تيرزيباتيدCAS 2023788-19-2 هو ناهض مستقبل مزدوج جديد لمستقبل الببتيد الشبيه بالجلوكاجون -1 (GLP-1) والببتيد الأنسولينوتروبي المعتمد على الجلوكوز (GIP، والمعروف أيضًا باسم الببتيد المثبط للمعدة)، يتم إعطاؤه مرة واحدة في الأسبوع. ينتمي كل من GLP-1 وGIP إلى إنتروتروبين، وهو ببتيد يفرزه الغشاء المخاطي المعوي البشري. يمكن للأول أن يرتبط بمستقبلات على خلايا جزر البنكرياس ويحفز إفراز الأنسولين، وبالتالي ينتج تأثيرات خافضة للسكر في الدم. يمكنه أيضًا تأخير إفراغ المعدة وتثبيط الشهية، وبالتالي التحكم في الوزن؛ يتمتع الأخير بوظائف مثل تثبيط إفراز حمض المعدة والبيبسين، وتحفيز إطلاق الأنسولين، وتثبيط التمعج المعدي وإفراغه، ويمكنه أن يكمل عمل ناهضات مستقبلات GLP-1. يدمج تيرزباتيد تأثيرين لتعزيز الأنسولين في جزيء واحد، ويمثل فئة جديدة من الأدوية لعلاج مرض السكري من النوع 2.
يتكون هذا الجزيء من هيكل ببتيدي مكون من 39 حمضًا أمينيًا وسلسلة جانبية عند بقايا Lys20. من بين 39 حمضًا أمينيًا، يوجد 37 حمضًا أمينيًا بشكل طبيعي (أو مشفرًا)، واثنان غير موجودين بشكل طبيعي، مع بقايا حمض إيزوبيوتريك الأميني غير المشفرة الموجودة في الموضعين 2 و13.
يحتوي TirzepatideCAS 2023788-19-2 على تسلسل مشابه للسيماجلوتيد، ويتم تعديل السلسلة الجانبية للجزيء في التسلسل باستخدام PEG، وهي مجموعة وظيفية من الببتيدات ويمكنها زيادة قابلية ذوبان التسلسل في الماء. الوظيفة الفسيولوجية الرئيسية لـ Tirzepatide هي الببتيد الغذائي المعتمد على الجلوكوز (GIP) ومستقبل الببتيد المشابه للجلوكاجون -1 (GLP-1)، والذي يتم تطويره لعلاج مرض السكري من النوع 2 ودخل المرحلة السريرية.
دراسة SURPASS هي سلسلة من التجارب السريرية العشوائية الكبيرة التي تهدف إلى تقييم فعالية وسلامة تيلبورايد في مرضى السكري من النوع 2 (T2DM). من بينها، كانت نتائج SURPASS-2 [1] الأكثر تشجيعًا عند مقارنتها مباشرة مع سمجلوتيد. قارنت هذه الدراسة التأثيرات الخافضة للسكر في الدم لتيربوزيد 5 مجم (ن=470) و10 مجم (ن=469) و15 مجم (ن=469) مع سمجلوتيد 1 مجم (ن=468). أظهرت النتائج أنه مقارنة بمستويات HbA1c الأساسية (8.3٪)، قلل تيلبوزيد من HbA1c لدى الأشخاص بمعدل 2.0٪ و2.2٪ و2.3٪، بينما انخفض سمجلوتيد بمعدل 1.9٪؛ من حيث فقدان الوزن، بالمقارنة مع الوزن الأساسي في Chemicalbook (207 رطل)، أدى التيلبوسيد إلى فقدان متوسط للوزن بلغ 17 رطلاً و21 رطلاً و25 رطلاً للمشاركين، بينما كان السميجلوتيد 13 رطلاً. أظهرت هذه التجربة أن التيلبوسيد أظهر قدرات فائقة في خفض سكر الدم وفقدان الوزن مقارنةً بالسميجلوتيد. قامت دراسة كبيرة أخرى بتجنيد 2539 بالغًا يعانون من مضاعفات السمنة واحدة على الأقل (باستثناء مرض السكري)، ومؤشر كتلة الجسم (BMI) أكبر من أو يساوي 30 كجم / م 2 أو أكبر من أو يساوي 27 كجم / م 2. تم تقسيم جميع المشاركين عشوائيًا إلى نسب متساوية إلى مجموعات التيلبوسيد 5 مجم و10 مجم و15 مجم والدواء الوهمي. أظهرت النتائج أنه في 72 أسبوعًا، انخفض وزن كل مجموعة بمقدار 16.1 كجم و22.2 كجم و23.6 كجم و2.4 كجم على التوالي. إن تأثير تيربوزيد في فقدان الوزن يشبه تأثير جراحة إنقاص الوزن.
يحتوي تيلبولوتيد على تسلسل مشابه للسيماجلوتيد، مع تعديل السلاسل الجانبية للجزيء في التسلسل باستخدام PEG، وهي مجموعات وظيفية من الببتيدات ويمكنها زيادة قابلية ذوبان التسلسل في الماء. يستخدم تيلبوديد بشكل أساسي لإنتاج الكتب الكيميائية، وهو ناهض مزدوج لببتيد الأنسولين الغذائي المعتمد على الجلوكوز (GIP) ومستقبل الببتيد المشابه للجلوكاجون (GLP-1). يتم تطويره لعلاج مرض السكري من النوع 2 ودخل المرحلة السريرية.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 هو ناهض مزدوج لمستقبلات الببتيد الأنسولينوتروبي المعتمد على الجلوكوز (GIP) ومستقبلات الببتيد المشابه للجلوكاجون -1 (GLP-1)، وهو قادر على تحقيق التآزر بين الشهية وتناول السعرات الحرارية والوظيفة الأيضية.
على سبيل المثال، أجسامنا تشبه مصنعًا للدقة، وGIP وGLP-1 هما العاملان الأكثر كفاءة في هذا المصنع.
GIP هو بمثابة خبير ذكي في التحكم في نسبة السكر في الدم، فهو يساعد في التحكم في نسبة السكر في الدم عندما تكون مرتفعة ولا يسمح لها بالارتفاع بشكل كبير؛ عندما يكون سكر الدم طبيعيًا أو منخفضًا، فإنه سيساعد على زيادة نسبة السكر في الدم ويمنعنا من التعرض لنقص السكر في الدم.
أظهرت الأبحاث أن التيلوبوبتيد ينتج انخفاضًا ثابتًا وهامًا سريريًا في الهيموجلوبين السكري ووزن الجسم، مع انخفاض أكبر من جميع أدوية التحكم التي تم تقييمها - الدواء الوهمي، وحقنة سيتاجليبتين 1 ملغ، والأنسولين ديجلوتيد المعاير، والأنسولين جلارجين المعاير.
يولاندا
الجوال: +86 -29-86107037-8012
بريد إلكتروني:sales9@konochemical.com
هاتف/وي شات: 18729555803