مقدمة
6- يُعرف حمض أمينوكابرويك أيضًا بحمض أمينوكابرويك وحمض أمينوكابرويك وحمض مضاد للفبرين ، مع الصيغة الكيميائية H2NCH2 (CH2) 3CH2COOH والوزن الجزيئي 131.18. إنه مسحوق بلوري أبيض ، عديم الرائحة ، طعم مر. درجة الانصهار هي 202-207 درجة (تحلل). قابل للذوبان في الماء ، قليل الذوبان في الميثانول ، غير قابل للذوبان في الإيثانول ، الأثير ، الكلوروفورم. إنه دواء مضاد للفيبرين. يرتبط الفيبرينوجين على وجه التحديد بالفيبرين من خلال موقع ارتباط اللايسين في هيكله الجزيئي ، ثم يصبح بلازمين تحت تأثير المنشط ، والذي يمكن أن يشق سلاسل ببتيد الأرجينين والليسين في الفيبرين ، مكونًا منتجات تحلل الفبرين التي تعمل على إذابة جلطات الدم. يمكن أن يمنع هذا المنتج الجمع بين البلازمينوجين والفيبرين ، ويمنع تنشيطه ، وبالتالي يمنع انحلال الفيبرين ، ويمكن للتركيز العالي أن يثبط نشاط البلازمين بشكل مباشر ، ويحقق تأثير مرقئ.
عملية التحضير
تم الحصول على الكابرولاكتام عن طريق التحلل المائي. أضف الكابرولاكتام وحمض الهيدروكلوريك المركز و 3 أضعاف كمية الماء المقطر في خزان التفاعل ، وحركه ، وسخنه ثم ارتجعه لمدة 1.5 ساعة ، وتحكم في درجة الحرارة 103-106 درجة. بعد التفاعل ، يجب أن يصل معدل التحويل المقاس إلى أكثر من 95 بالمائة. أضف الماء المقطر للتخفيف إلى تركيز 10 في المائة للحصول على 10 في المائة 6- هيدروليسات حمض أمينوكابرويك. قم بتدفق التحلل المائي بالتساوي في عمود التبادل الأيوني [معبأ براتنج التبادل الكاتيوني القائم على ستيرين شديد الحموضة 001 × 7 (732 #)] بمعدل تدفق قدره 5-10 لتر في الساعة للامتصاص. بعد انتهاء التدفق ، أغلق المنفذ وانقعه طوال الليل. اغسل عمود التبادل الأيوني بالماء المقطر لإزالة حمض الهيدروكلوريك (تحقق من النفايات السائلة لتكون خالية من أيونات الكلوريد). بعد ذلك ، قم بتدفق 3.5 في المائة من هيدروكسيد الأمونيوم بالتساوي بمعدل تدفق 5-10 لتر في الساعة. بعد الانتهاء من التدفق ، أغلق المنفذ وانقعه طوال الليل. في اليوم التالي ، استمر في إنهاء هيدروكسيد الأمونيوم ، ثم تصب في الماء المقطر من أجل التصفية ، وجمع الشطف الذي يحتوي على 6- حمض أمينوكابرويك. أضف الكربون المنشط لإزالة اللون ، وفلتره ، وتركيز المرشح تحت ضغط منخفض عند 47-70 درجة حتى يجف تقريبًا. أضف الإيثانول وهو ساخن ، وحركه لترسيب البلورات. بعد التبريد ، رجها وفلتر للحصول على المنتج الخام. قم بإذابة المنتج الخام في الماء المقطر ، وأضف الكربون المنشط وأزل اللون عند 60 درجة لمدة ساعة واحدة. يصفى وهو ساخن. تم تركيز ناتج الترشيح تحت ضغط مخفض حتى الجفاف تقريبًا. يضاف الإيثانول لترسيب البلورات ، ويبرد ، ثم يصفى ، ويغسل البلورات بالإيثانول ، ثم يجف للحصول على 6- حمض أمينوكابرويك.
تعريف
(1) خذ هذا المنتج والمادة المرجعية لحمض الأمينوكابرويك ، وأضف الماء لعمل محلول يحتوي على 2.5 ملغ لكل 1 مل ، واختبره وفقًا لطريقة كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة (الملحق 26). قم بامتصاص 2 مايكرولتر من كل من المحلين المذكورين أعلاه ، وضعهما على نفس الصفيحة ذات الطبقة الرقيقة من هلام السيليكا G (يتم تنشيطها عند 1 0 5 درجة لمدة ساعة واحدة قبل الاستخدام). تم استخدام محلول آخر من الأمونيا المركزة بالماء من الإيثانول (100: 14:14) كمطور ، بعد التطوير ، تم تجفيفه في الهواء ، رشه بمحلول n- بيوتانول مشبع بالماء بنسبة 0.2 بالمائة ، يجفف عند 100 درجة لمدة 15 دقائق ، واختبارها يجب أن يكون لون وموضع البقع الرئيسية المعروضة بواسطة محلول المادة ومحلول المادة المرجعية متماثلين.
(2) يتوافق طيف امتصاص الأشعة تحت الحمراء لهذا المنتج مع طيف "مجموعة طيف الأشعة تحت الحمراء من الأدوية" المقارنة.
يفحص
وضوح المحلول خذ 1 جرام من هذا المنتج ، أضف 20 مل من الماء البارد المغلي حديثًا ليذوب ، وقارن مع محلول التعكر القياسي رقم 1 ، يجب ألا يكون أكثر سمكًا.
القلوية: خذ الحل تحت بند الوضوح وقم بالقياس وفقًا للقانون (ملحق الصفحة 33) ، يجب أن تكون قيمة الأس الهيدروجيني 7. 0 ~ 8. 0.
كبريتات: خذ 1 جم من هذا المنتج وافحصه وفقًا للقانون (الملحق 35). في حالة حدوث عكارة ، يجب ألا تكون أكثر تركيزًا (0. 01 بالمائة) من محلول التحكم المصنوع من 1 مل من محلول كبريتات البوتاسيوم القياسي.
خسارة على تجفيف :خذ هذا المنتج وجففه إلى وزن ثابت عند 1 0 5 درجة ، يجب ألا يتجاوز فقدان الوزن 0.5 بالمائة (الملحق الصفحة 40).
بقايا على الاشتعال :خذ 1 جرامًا من هذا المنتج ، وتحقق وفقًا للقانون (ملحق الصفحة 42) ، يجب ألا تتجاوز البقايا المتبقية 0. 1 في المائة.
بالنسبة لملح الكالسيوم ، خذ 1 جرام من هذا المنتج ، أضف 20 مل من الماء ليذوب ، أضف 2 مل من محلول اختبار الأمونيا ، ورج جيدًا ، وقسمه إلى جزأين متساويين ؛ أضف 1 مل من محلول اختبار أكسالات الأمونيوم إلى جزء واحد ، أضف 1 مل من الماء إلى الجزء الآخر ، ورجه جيدًا ، واتركه لمدة 5 دقائق ، يجب أن يكون السائلين صافين بشكل متساوٍ.
معادن ثقيلة: خذ البقايا المتبقية تحت عنصر البقايا عند الاشتعال وافحصها وفقًا للقانون (الطريقة 2 في الصفحة 38 من الملحق) ، ويجب ألا يتجاوز محتوى المعدن الثقيل 10 أجزاء في المليون.
ملح الزرنيخ : خذ 1 جرام من هذا المنتج ، أضف 23 مللي من الماء لإذابه ، أضف 5 مللي من حمض الهيدروكلوريك ، تحقق وفقًا للقانون (الملحق 39) ، يجب ألا يتجاوز محتوى الزرنيخ 2 جزء في المليون.
عزيمة
خذ حوالي {0}. 2 جم من هذا المنتج ، ووزنه بدقة ، وأضف 5 مل من محلول الفورمالديهايد ليذوب ، وأضف 2 0 مل من الإيثانول وقطرتين من محلول مؤشر الفينول فثالين ، وقم بالمعايرة باستخدام محلول هيدروكسيد الصوديوم (0.1 مول / لتر) ؛ 15 مل من الماء البارد ، أضف 5 مل من محلول الفورمالديهايد و 20 مل من الإيثانول لتصحيح الاختبار الفارغ ، أي. كل 1 مل من محلول هيدروكسيد الصوديوم (0.1 مول / لتر) يعادل 13.12 مجم من C6H13NO2.
الوظيفة والاستخدام
1. تستخدم ككاشف بيوكيميائي.
2. تستخدم في التخليق العضوي. لكواشف الإنزيم المضادة للفيبرين. يستخدم كدواء مرقئ.
3. له تأثير علاجي واضح على بعض النزيف الحاد الناجم عن زيادة نشاط تحلل الفبرين. إنه مناسب للنزيف أو النزيف الموضعي أثناء العمليات الجراحية المختلفة.
4. كما أنها تستخدم في نفث الدم ونزيف الجهاز الهضمي وأمراض النزف في التوليد وأمراض النساء.
5. يعمل عن طريق تثبيط نظام الفبرين. يستخدم بشكل أساسي للنزيف الناتج عن زيادة نشاط البلازمين ، مثل نزيف أمراض النساء والتوليد والنزيف بعد العمليات الداخلية في البروستاتا والكبد والبنكرياس والرئتين. يمكن للأدوية أثناء الجراحة المبكرة أو الأدوية السابقة للجراحة أن تقلل من النزيف أثناء الجراحة وتقلل من كمية نقل الدم.